منشور تقني | مناقشة موجزة حول الامتصاص عبر الجلد لمستحضرات التجميل

الامتصاص عبر الجلد

يشير الامتصاص عبر الجلد لمستحضرات التجميل إلى العملية التي تؤثر بها المكونات الفعالة في مستحضرات التجميل على سطح الجلد أو تخترق البشرة أو الأدمة، وتتراكم وتؤدي تأثيراتها في ذلك الموقع، وفقًا لفعالية المنتج.

مستحضرات التجميل هي منتجات تؤثر على سطح جسم الإنسان، والجلد على سطح جسم الإنسان له وظائف حاجزية فيزيائية وكيميائية حيوية لامتصاص ونقل المواد الخارجية. يعد بحث الامتصاص عبر الجلد جزءًا لا غنى عنه في تقييم الفعالية والسلامة لمستحضرات التجميل.

على الرغم من أن المساحة بين الخلوية تمثل حوالي 30٪ فقط من الحجم الكلي لطبقة القرنية، إلا أنها تلعب دورًا رئيسيًا في الاختراق عبر الجلد لأن مقاومتها الدهنية أقل من مقاومة الخلايا القرنية.

ثانيًا: دور الامتصاص عبر الجلد في تقييم الفعالية

عند إجراء بحوث فعالية مستحضرات التجميل، يقيم الامتصاص عبر الجلد عادة كمية المكونات الفعالة التي تدخل الجلد ولا يحتاج إلى تقييم كمية المكونات الفعالة التي تمر عبر الجلد إلى الدورة الدموية الجهازية.

يرتبط امتصاص المكونات الفعالة ارتباطًا وثيقًا بنظام التركيبة، وقيمة الرقم الهيدروجيني للمنتج، وما إلى ذلك. على سبيل المثال، فيتامين سي، يرتبط امتصاص فيتامين سي عبر الجلد بقيمة الرقم الهيدروجيني وكمية التركيبة المضافة: يكون امتصاص فيتامين سي أكثر وضوحًا عند الرقم الهيدروجيني = 2، وتزداد نسبة الامتصاص عبر الجلد مع زيادة التركيز تحت 20٪، وتنخفض مع زيادة التركيز فوق 20٪. ^[1] 。

يمكن أن يوجه الامتصاص عبر الجلد في بحوث الفعالية المصممين لتطوير التركيبات بشكل مستهدف، مما يسمح للمكونات الفعالة بأداء تأثيراتها بشكل أكثر اكتمالاً.

دور الامتصاص عبر الجلد في تقييم السلامة

عند إجراء تقييم سلامة مستحضرات التجميل، من الضروري تقييم كمية المكونات التي تدخل الدورة الدموية الجهازية، ويصبح دراسة الامتصاص عبر الجلد أكثر أهمية. تتطلب "الإرشادات الفنية لتقييم سلامة مستحضرات التجميل (طبعة 2021)" 5.11 بوضوح:

1. في حالة عدم وجود بيانات عن الامتصاص عبر الجلد، يتم حساب معدل الامتصاص على أنه 100٪؛ وإذا لم يكن معدل الامتصاص 100٪، يجب تقديم تفسيرات ذات صلة؛

2. الوزن الجزيئي > 500 دالتون، عالي التأين، Log Pow ≤ -1 أو ≥ 4، مساحة السطح القطبية الطوبولوجية > 120Å ، نقطة الانصهار > 200℃، يتم حساب معدل الامتصاص على أنه 10٪ ² 3. إذا كان البوليمر مكونًا من وحدة أو أكثر مرتبطة بروابط تساهمية، بكتلة جزيئية نسبية متوسطة > 1000 دالتون ومحتوى الأوليغومرات ذات الكتلة الجزيئية النسبية < 1000 دالتون أقل من 10٪، وكانت البنية والخصائص مستقرة، يمكن تجاهل الامتصاص عبر الجلد. ；

كمثال على عامل مكافحة تساقط الشعر المستخدم بشكل شائع، أكسيد البيريدوكسيل ديامينوبيريميدين (مينوكسيديل)، أكدنا في تجاربنا أن هذا المكون من الصعب أن يخترق حاجز الجلد ويدخل الدورة الدموية الجهازية، والكمية التي تدخل الدورة الدموية أقل من 4٪ من الكمية المضافة تحت ظروف تجريبية مختلفة، وهو ما يعادل نظيره مينوكسيديل.

[3] ^{بدون إجراء بحوث الامتصاص عبر الجلد، وفقًا لمتطلبات "الإرشادات الفنية لتقييم سلامة مستحضرات التجميل (طبعة 2021)"، يجب حساب هامش الأمان (MoS) بمعدل امتصاص 100٪، مما يؤدي إلى فرق 25 ضعفًا وتأثير كبير على استنتاج تقييم السلامة.} 。

ثالثًا: طرق اختبار الامتصاص عبر الجلد:

تنقسم اختبارات الامتصاص عبر الجلد إلى اختبارات حية (in vivo) واختبارات مخبرية (in vitro).

① اختبار حي (in vivo)

يشير عمومًا إلى حساب كمية الامتصاص عبر الجلد عن طريق قياس كمية المادة المستهدفة التي تُطرح من الجسم عبر البول والبراز. في الممارسة العملية، تخضع التجارب الحية للعديد من العوامل، مثل طرق الكشف، والقيود الأخلاقية، وعدم وضوح المستقلبات. بالنسبة لمستحضرات التجميل، لا تُستخدم التجارب الحية عادة. ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية، مثل إقامة مقارنة بين الطرق الحية والمخبرية، أو تأكيد امتصاص الجلد لمواد فعالة خاصة، وما إلى ذلك، يمكن الرجوع إلى GB/T 27825-2011 "طريقة اختبار امتصاص الجلد للمواد الكيميائية في الجسم الحي"، باستخدام الفئران العارية الشعر للأبحاث الحية.

② اختبار مخبري (in vitro)

هو الطريقة السائدة لاختبارات الامتصاص عبر الجلد لمستحضرات التجميل، ويشمل بشكل رئيسي طريقة خلية الانتشار المخبرية، الغشاء الاصطناعي للنفاذية، والنموذج الرياضي من بينها، اختبار خلية الانتشار هو أفضل طريقة لتقييم نفاذية المركبات عبر الجلد. Among them, the diffusion cell test is the best method for evaluating the percutaneous permeability of compounds.

باختصار، تتضمن طريقة خلية الانتشار تركيب جلد بشري أو حيواني مقطوع على خلية انتشار، جمع محلول الاستقبال على فترات منتظمة، تحديد محتوى المكون النشط باستخدام طريقة تحليلية مناسبة، وحساب معدل النفاذ لتقييم خصائص النفاذ الكيميائي. يمكن تقسيم خلايا الانتشار إلى خلية انتشار ثابتة و خلية انتشار ديناميكية فئتان رئيسيتان

طريقة خلية الانتشار وخصائصها

تشمل خلايا الانتشار الثابتة نوعين: خلايا انتشار فرانز وخلايا انتشار فاليا-تشين. من بينها، خلية انتشار فرانز هي خلية انتشار رأسية، وهي الأكثر استخدامًا حاليًا وتستخدم على نطاق واسع في تجارب الامتصاص عبر الجلد للأدوية ومستحضرات التجميل.

يمكن أن تشير الاختبارات المختبرية إلى GB/T 27818-2011 "المنتجات الكيميائية - امتصاص الجلد - طريقة الاختبار المختبري".

مخطط تخطيطي لخلية انتشار فرانز

الرابع. منصة أبحاث الامتصاص عبر الجلد لشركة BoRui للأدوية

تتكون منصة أبحاث الامتصاص عبر الجلد لشركة BoRui للأدوية من نظام الامتصاص عبر الجلد الأمريكي Logan SYSTEM 918-6 ذو التسخين الجاف الأوتوماتيكي، بالإضافة إلى معدات الكشف والتحليل مثل الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء، والكروماتوغرافيا الغازية، ومطياف الكتلة.

جهاز الامتصاص عبر الجلد
 

شركة American Logan هي شركة رائدة في مجال الامتصاص عبر الجلد. SYSTEM 918-6 هو نظام انتشار عبر الجلد أوتوماتيكي بالكامل بستة مواقع بتقنية جديدة وتصميم معياري. يتكون من عدة وحدات، بما في ذلك جهازين DHC-6TD للانتشار عبر الجلد بالتسخين الجاف، وجامع عينات SCR-DL، ومضخة حقن SYP-12L-10mL، ووحدة تحكم نظام DSC-800. له مزايا مثل وظيفة إزالة الفقاعات التلقائية لتجنب تأثير الفقاعات على التجربة بفعالية؛ نظام أخذ عينات تلقائي لكفاءة تجريبية عالية؛ مضخة حقن عالية الدقة لأخذ عينات دقيقة وسريعة؛ وطريقة تسخين جاف لكفاءة تسخين عالية ودرجة حرارة مستقرة.

الخامس. حالات التطبيق

اختبار الامتصاص عبر الجلد لمادة 4-n-بيوتيلريسورسينول

4-n-بيوتيلريسورسينول هو عامل تبييض شائع الاستخدام يمكنه تثبيط نشاط التيروزيناز بفعالية، ومنع إنتاج الميلانين، وتحسين بهتان البشرة والبقع. ^[7] ومع ذلك، له بعض التهيج. عند الجرعة العالية، من السهل أن يسبب إحساسًا بالوخز، وفي الحالات الشديدة قد يسبب التهاب الجلد التماسي ومشاكل جلدية أخرى. ^[8] لذلك، فإن كيفية تطبيق 4-n-بيوتيلريسورسينول بأمان وفعالية له أهمية كبيرة.

قمنا بقياس النفاذ التراكمي عبر الجلد لمادة 4-n-بيوتيلريسورسينول مع محسنات نفاذ مختلفة في نظام السائل الأساسي. النتائج موضحة في الشكل أعلاه.

في هذا النظام، يقلل اللوروكابرام (الأزون) من النفاذ عبر الجلد لمادة 4-n-بيوتيلريسورسينول في أول 30 دقيقة، مما يمكن أن يقلل بفعالية من الإحساس بالوخز؛ في الساعات 2-8 التالية، لا ينخفض معدل الامتصاص بشكل كبير، مما يسمح لمادة 4-n-بيوتيلريسورسينول بالاستمرار في النفاذ والامتصاص، مما يجعلها تركيبة مناسبة لـ 4-n-بيوتيلريسورسينول.

الملخص:

1، ما إذا كان منتج التجميل فعالًا يعتمد على ما إذا كان الجلد يمكنه امتصاص المكونات النشطة المقابلة.

2، الحديث فقط عن فعالية المكونات دون الحديث عن الامتصاص عبر الجلد سيصبح عبئًا على الجلد، مما يزيد من درجة تلف الجلد.

3. المستحضرات التجميلية الجيدة ليست مجرد تراكم بسيط للمواد الخام. توافق المواد الخام، والتأثير التآزري للمواد الخام، وتقنيات أخرى كلها لضمان خدمة أفضل للمستهلكين.

لكي يتم امتصاص المكونات النشطة في مستحضرات التجميل بشكل أفضل، يواصل مهندسو البحث والتطوير في شركة BoRui للأدوية المحاولة والتقدم في تعزيز امتصاص المكونات النشطة، ساعين لإيجاد اختراقات وخلق "قوة جديدة" للمنتجات.

المراجع:

1. Pinnell SR, Yang H, Omar M, Monteiro-Riviere N, DeBuys HV, Walker LC, Wang Y, Levine M. حمض L-أسكوربيك الموضعي: دراسات الامتصاص عبر الجلد. جراحة الجلد. فبراير 2001؛27(2):137-42. doi: 10.1046/j.1524-4725.2001.00264.x. PMID: 11207686.

2. "الإرشادات الفنية لتقييم سلامة مستحضرات التجميل (طبعة 2021)"

3. Novak E, Franz TJ, Headington JT, Wester RC. المينوكسيديل الموضعي في الصلع. المجلة الدولية للأمراض الجلدية. مارس 1985؛24(2):82-7. doi: 10.1111/j.1365-4362.1985.tb05381.x. PMID: 3886571.

4. GB/T 27825-2011 "المنتجات الكيميائية - امتصاص الجلد - طريقة الاختبار الحي"

5. GB/T 27818-2011 "المنتجات الكيميائية - امتصاص الجلد - طريقة الاختبار المختبري"

6. OECD 428: إرشادات منظمة التعاون الاقتصادي والتنمية لاختبار المواد الكيميائية - امتصاص الجلد: الطريقة المختبرية

7. Kim DS, Kim SY, Park SH, Choi YG, Kwon SB, Kim MK, Na JI, Youn SW, Park KC. التأثيرات المثبطة لمادة 4-n-بيوتيلريسورسينول على نشاط التيروزيناز وتكوين الميلانين. مجلة الصيدلة البيولوجية. ديسمبر 2005؛28(12):2216-9. doi: 10.1248/bpb.28.2216. PMID: 16327152.

8. Lapeere H, De Keyser E. التهاب الجلد التماسي التحسسي الناجم عن 4-n-بيوتيلريسورسينول الموجود في كريم ليلي لفرط تصبغ الجلد. التهاب الجلد التماسي. أغسطس 2020؛83(2):134-135. doi: 10.1111/cod.13543. نشر إلكتروني 22 أبريل 2020. PMID: 32243593.

9. Zheng Junmin. أشكال جرعات جديدة لتوصيل الدواء عبر الجلد [م]. دار نشر صحة الشعب، 2006.

مرحبًا بكم في متابعة الحساب الرسمي لشركتنا على WeChat لمعرفة المزيد عن أحدث معلومات المنتجات!